Obiettivi formativi
Al termine dell’attività formativa ci si attende che lo studente dimostri di aver compreso le basi molecolari dell'interazione dei farmaci con i loro bersagli biologici. In particolare lo studente dovrà essere in grado di:
1) descrivere la funzione biologica e il meccanismo d'azione dei principali bersagli di farmaci (CONOSCENZA E COMPRENSIONE)
2) descrivere da un punto di vista molecolare come l'interazione del farmaco con il suo bersaglio farmacologico sia in grado di interferire con la funzione biologica del bersaglio e di modificare così lo stato biologico della cellula (CONOSCENZA E COMPRENSIONE)
3) riconoscere temi comuni nel meccanismo di funzionamento dei diversi bersagli farmacologici e saper stabilire collegamenti tra le modalità d'azione di diversi ligandi/inibitori/agonisti/antagonisti (CAPACITÀ DI APPLICARE CONOSCENZA E COMPRENSIONE)
4) esporre i contenuti del corso in modo organico e con un linguaggio che faccia uso dell’appropriata terminologia scientifica (ABILITÀ COMUNICATIVE E CAPACITÀ DI APPRENDIMENTO)
Prerequisiti
Gli studenti devono possedere basi di Biochimica, in particolar modo relativamente alla relazione struttura-funzione delle proteine e al meccanismo d'azione degli enzimi.
Contenuti dell'insegnamento
Definizione di farmaco e di bersaglio farmacologico.
Proprietà di legame delle proteine.
I recettori come bersaglio di farmaci.
I trasportatori di membrana come target di farmaci.
Gli enzimi come bersaglio di farmaci.
La terapia dell’HIV e i FANS come esempi dell’impiego di inibitori enzimatici in terapia.
I farmaci ricombinanti.
Programma esteso
• Definizione di farmaco e di bersaglio farmacologico
• Proprietà di legame delle proteine
• I recettori come bersaglio di farmaci:
• I recettori intracellulari
• Recettori associati alle proteine G (GPCRs)
• Recettori ad attività Tyr-chinasica intrinseca
• I recettori associati a tirosina chinasi
• I recettori ad attività guanilato-ciclasica
• I trasportatori di membrana come bersaglio di farmaci
• L’inibizione enzimatica nella scoperta di farmaci:
• Enzimi come bersaglio di farmaci e razionale della loro inibizione
• Catalisi enzimatica
• Inibitori reversibili
• Inibitori irreversibili
• Inibitori tight-binding e slow-binding
• I FANS
• L’inibizione enzimatica nella terapia dell’HIV
• Farmaci ricombinanti e sistemi per la loro produzione
Bibliografia
Materiale fornito dal docente scaricabile dal Portale Elly contenente copie delle
diapositive e articoli scientifici selezionati.
David L. Nelson, Michael M. Cox
I PRINCIPI DI BIOCHIMICA DI LEHNINGER 7 ed, ZANICHELLI.
Lodish H.
Biologia Molecolare della Cellula
3 ed italiana, Zanichelli
Copeland R. Evaluation of enzyme inhibition in drug discovery, Wiley.
Patrick G.L.
Introduzione alla Chimica Farmaceutica, Ed. EdiSES
Metodi didattici
Lezioni orali integrate con ausili informatici e multimediali
Modalità verifica apprendimento
Durante il corso sono previste 2 prove scritte in itinere (pre-appelli), il cui esito positivo comporta il superamento del modulo con votazione che sarà una media delle due prove. In alternativa, l’accertamento del raggiungimento degli obbiettivi previsti dal corso prevede un esame orale contestualmente al modulo di Chimica Fisica Biologica nelle sessioni d’esame.
Le prove scritte in itinere (pre-appelli) saranno composte da domande a risposta multipla e domande aperte riguardanti il contenuto del corso, finalizzate alla verifica del grado di conoscenza e della comprensione dei contenuti da parte degli studenti in relazione agli obiettivi formativi previsti.
Se l’esito dell’esame sarà positivo (almeno 18/30) la votazione ottenuta concorrerà alla votazione finale dell’esame di Interazione Farmaco-Biomolecole, ossia farà media con la votazione ottenuta nel modulo di Chimica Fisica Biologica.
Altre informazioni
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