Obiettivi formativi
Conoscenza dei principi fondamentali della ricerca farmaceutica. Illustrazione di alcune classi di farmaci: farmaci che agiscono sul sistema nervoso periferico; cardiovascolari; antinfettivi; antitumorali. <br />
Prerequisiti
Biochimica, Fisiologia Generale<br /><br />
Contenuti dell'insegnamento
<br />PARTE GENERALE<br />Introduzione Illustrazione degli obiettivi del corso. Definizione, classificazione e nomenclatura dei farmaci. Strategie per la scoperta di nuovi farmaci. Ottimizzazione della molecola prototipo.<br />Struttura ed attività farmacologica Fasi dell¿azione di un farmaco. Meccanismo d¿azione molecolare dei farmaci. Proprietà chimico-fisiche e attività biologica. Recettori e interazioni farmaco-recettore. I legami del complesso farmaco-recettore. Teorie recettoriali. Enzimi ed inibitori enzimatici. Antimetaboliti. Stereochimica e attività farmacologica. Isomeria ottica, geometrica e conformazionale. Isosteria e bioisosteria.<br />Metabolismo dei farmaci Biotrasformazioni dei farmaci; reazioni di fase I e di fase II; il sistema del citocromo P-450. Profarmaci.<br />PARTE SISTEMATICA<br />Farmaci prevalentemente attivi sul Sistema Nervoso Periferico<br />Colinergici Parasimpaticomimetici e parasimpaticolitici. Anticolinesterasici. Colinergici nicotinici: ganglioplegici e curarizzanti. <br />Adrenergici Simpaticomimetici e simpaticolitici .<br />Farmaci cardiovascolari <br />Cardiotonici, antianginosi, antiaritmici, antipertensivi. Ipolipemizzanti.<br />Farmaci antinfettivi<br />Stato attuale del controllo delle malattie infettive. Chemioterapici e antibiotici. <br />Antinfettivi sistemici di sintesi. Sulfamidici, nitroeterocicli, chinolonci. <br />Antibiotici. Generalità. Beta-lattami (penicilline, cefalosporine, congeneri ad anello fuso e isolato), macrolidi (macrolidi antibatterici, polieni, ansamicine), polipeptidi, aminoglucosidi, tetracicline, cloramfenicolo, antibiotici vari. Antibiotici antineoplastici.<br />Farmaci antivirali <br />Generalità. Amine cicliche, tiosemicarbazoni, biguanidi, antimetaboliti purinici e pirimidinici, interferone.<br />Farmaci anti-AIDS. Generalità. Classi di sostanze ad attivita¿ anti-HIV: inibitori enzimatici, inibitori del binding e dello scoprimento virale; inibitori dell¿espressione genica (oligonucleotidi antisenso). Nuovi sviluppi della terapia anti-HIV.<br />Farmaci antitumorali <br />Generalità. Principi di chemioterapia antitumorale. <br />Chemioterapici antitumorali. Agenti alchilanti, intercalanti e complessanti il DNA. Antimetaboliti. Antimitotici. Nuovi indirizzi della terapia antitumorale. Cenni sulla immunoterapia e sui ¿biofarmaci¿.<br /><br />
Bibliografia
<br /><br />D.A. Williams, T.L. Lemke Foye¿s Principi di Chimica Farmaceutica Ed. Piccin Bologna<br /><br />E. Schroder, C.Rufer, R.Schmiechen Chimica Farmaceutica EdiSES - Napoli <br /><br />C.G. Wermuth Le applicazioni della Chimica Farmaceutica EdiSES ¿ Napoli<br /><br />G.L. Patrick Introduzione alla Chimica Farmaceutica EdiSES ¿ Napoli<br />
Metodi didattici
L'esame finale verte su tutti gli argomenti del programma. Lo studente deve dimostrare di aver compreso, e di essere in grado di utilizzare, i concetti fondamentali di ogni argomento.<br />
