FONDAMENTI DI CHIMICA FARMACEUTICA
cod. 16739

Anno accademico 2007/08
2° anno di corso - Primo semestre
Docente
Settore scientifico disciplinare
Chimica farmaceutica (CHIM/08)
Field
Discipline farmaceutiche
Tipologia attività formativa
Caratterizzante
70 ore
di attività frontali
7 crediti
sede:
insegnamento
in - - -

Obiettivi formativi

<br /><br />Il corso fornisce informazioni essenziali sui principi della chimica farmaceutica, sulle proprietà chimiche, chimico-fisiche, strutturali e sul meccanismo d’azione di farmaci appartenenti alle principali classi terapeutiche, con elementi di progettazione dei farmaci. <br />Particolare attenzione viene rivolta a nuovi farmaci per i quali le biotecnologie hanno avuto un ruolo fondamentale nei processi di ricerca e sviluppo, ed in generale all’applicazione di tecniche chemoinformatiche e di modellistica molecolare alla progettazione di farmaci.

Prerequisiti

Biotermodinamica e Biochimica Farmaceutica<br />
Farmacologia

Contenuti dell'insegnamento

<strong>Principi di Chimica Farmaceutica<br />
</strong>Classificazione dei farmaci<br />
Nomenclatura dei farmaci<br />
Fasi dell'azione di un farmaco: fase farmaceutica, farmacocinetica, farmacodinamica<br />
 <br />
<strong>Farmacocinetica</strong><br />
Assorbimento e distribuzione dei farmaci, legame dei farmaci con le proteine.<br />
Reazioni metaboliche subite dai farmaci: reazioni di fase I e di fase II.<br />
Eliminazione dei farmaci<br />
Profarmaci<br />
 <br />
<strong>Farmacodinamica</strong><br />
Meccanismo d'azione e bersagli molecolari dei farmaci: recettori, enzimi, acidi nucleici, altri bersagli molecolari<br />
Determinazione dell'attività dei farmaci<br />
Interazioni tra farmaco e bersaglio macromolecolare<br />
Proprietà chimiche e chimico-fisiche rilevanti per l'azione di un farmaco: reattività chimica, lipofilia, ionizzabilità, solubilità.<br />
 <br />
<strong>Struttura ed attività biologica<br />
</strong>Proprietà chimico-fisiche ed attività biologica: meccanismo d'azione specifico e non specifico.<br />
Isomeria ottica, geometrica, conformazionale ed attività biologica.<br />
Isosteria e bioisosteria.<br />
Scoperta e sviluppo di farmaci.<br />
Introduzione alle relazioni quantitative struttura-attività: parametrizzazione delle proprietà biologiche e degli aspetti strutturali dei farmaci; approccio extratermodinamico; relazioni lineari di energia libera; parametri elettronici, sterici e di lipofilia; analisi di regressione lineare semplice e multipla.<br />
<br />
 <br />
<strong>Esempi relativi ad alcune classi di farmaci</strong><br />
Farmaci antibatterici: sulfamidici e solfoni, inibitori della diidrofolato reduttasi, antibiotici b-lattamici e inibitori di b-lattamasi, antibiotici amminoglucosidici, antibatterici chinolonici.<br />
Farmaci antivirali: antimetaboliti attivi sui virus a DNA ed a RNA, fosfonati, oligonucleotidi antisenso; farmaci anti HIV; farmaci antiinfluenzali.<br />
Farmaci antimalarici: sulfamidici, inibitori della diidrofolato reduttasi.<br />
Farmaci antitumorali: agenti alchilanti, agenti intercalanti, antimetaboliti, antimitotici, anticorpi monoclonali, ribozimi.<br />
 

Programma esteso

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Bibliografia

<p>G. L. Patrick: "An Introduction to Medicinal Chemistry"; Third Edition, Oxford University Press, Oxford, 2005. ISBN: 0-19-927500-9</p>
<p>D. A. Williams, T. L. Lemke: “Foye’s Principi di Chimica Farmaceutica” PICCIN, Padova, 2005. ISBN: 88-299-1726-5 </p>
<p>C. G. Wermuth: "The practice of Medicinal Chemistry" Second Edition, Elsevier Academic Press, Amsterdam, 2003. ISBN: 0-12-744481-5</p>

Metodi didattici

L'esame finale orale verterà su tutti gli argomenti del programma. Lo studente dovrà dimostrare di aver compreso, e di essere in grado di utilizzare, i concetti fondamentali di ogni argomento.

Modalità verifica apprendimento

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Altre informazioni

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