Obiettivi formativi
Illustrare i principi generali della chimica farmaceutica, evidenziando le relazioni tra struttura dei farmaci e loro proprietà interessanti per l'uso terapeutico. Analizzare la classificazione, le proprietà chimiche, chimico-fisiche e biologiche, il meccanismo di azione, le relazioni struttura-attività e la preparazione delle principali classi di farmaci impiegati come antiinfettivi o antitumorali.
Prerequisiti
Per sostenere l'esame è necessario aver già superato gli esami di Chimica Organica II e di Fisiologia Generale
Contenuti dell'insegnamento
1 - Parte generale 1.1 - Principi di chimica farmaceutica Fasi dell'azione di un farmaco: fasi farmaceutica, farmacocinetica, farmacodinamica. Distribuzione dei farmaci. Reazioni metaboliche subite dai farmaci. Profarmaci. Meccanismo d'azione dei farmaci: teorie sull'azione dei farmaci; i recettori; enzimi ed inibizione enzimatica; altri bersagli molecolari. Proprietà chimiche e chimico-fisiche rilevanti per l'azione dei farmaci. 1.2 - Struttura dei farmaci ed attività biologicaMeccanismi d¿azione specifici e non specifici. Isomeria ottica o geometrica ed attività biologica; isomeria conformazionale ed attività biologica. Isosteria e bioisosteria; gruppi aptofori e farmacofori. Relazioni quantitative struttura-attività. 2 - Parte sistematica Antibiotici: betalattami; macrolidi; aminoglicosidi; tetracicline; ansamicine; polipeptidi; altri antibiotici. Antibatterici sistemici di sintesi: sulfamidici, nitroeterocicli, chinolonici, ossazolidinoni.Antimicobatterici.Antifungini: per uso topico e sistemico; antibiotici polienici, griseofulvina, tiocarbamati, allilamine, fluorocitosina, azoli. Antiprotozoari. Antielmintici. Antivirali.Antitumorali: agenti alchilanti; complessanti del DNA; antimetaboliti; antimitotici; inibitori delle topoisomerasi; inibitori di tirosin-chinasi.
Programma esteso
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Bibliografia
Williams-Lemke: "Foye's Principi di Chimica Farmaceutica", PICCIN, Padova.
G.L. PATRICK: Introduzione alla chimica farmaceutica; Edises Napoli.
Metodi didattici
Lezioni frontali con proiezione di diapositive..
Modalità verifica apprendimento
Esame finale orale.
Altre informazioni
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