CHIMICA DEI RECETTORI
cod. 1004495

Anno accademico 2020/21
5° anno di corso - Primo semestre
Docente
- Marco PIERONI
Settore scientifico disciplinare
Chimica farmaceutica (CHIM/08)
Field
Discipline chimiche, farmaceutiche e tecnologiche
Tipologia attività formativa
Caratterizzante
40 ore
di attività frontali
5 crediti
sede: PARMA
insegnamento
in ITALIANO

Modulo dell'insegnamento integrato: CHIMICA DEGLI ALIMENTI - CHIMICA DEI RECETTORI

Obiettivi formativi

Al termine del corso, ci si attende che lo studente sia in grado di

Conoscenza e capacità di comprensione: conoscere le basi chimiche e chimico-fisiche che regolano il funzionamento dei recettori; conoscere i meccanismi alla base dell'attivazione o del blocco dei recettori nucleari o di membrana


Capacità di applicare conoscenza e comprensione: conoscere che tipo di inibizione si verifica a livello recettoriale; applicare le proprie conoscenze all'analisi di Rapporto Attività-Struttura delle più comuni classi di molecole di interesse farmaceutico; ideare e sostenere argomentazioni critiche nel campo della chimica farmaceutica, dimostrando di poter aver un approccio professionale alla disciplina


Autonomia di giudizio: interagire con le tematiche suggerite dal docente e, anche con l'ausilio dei testi consigliati e del materiale didattico, essere capace di formulare giudizi autonomi


Abilità comunicative: esporre in maniera chiara e critica i risultati delle proprie elaborazioni individuali, dimostrando conoscenza delle tematiche di ricerca svolte durante il programma

Capacità di apprendere: riuscire ad appropriarsi di un metodo di studio e di analisi che sia personalizzato ed allo stesso tempo efficace, in maniera da estendere il campo delle proprie conoscenze a diversi ambiti, ed in maniera da rendere la propria preparazione adeguata ad altri insegnamenti di livello superiore
Comprensione del procedimento che porta alla sintesi di una molecola ad azione biologica. Capacità di effettuare retrosintesi ed individuare la sintesi più rapida e producente. Comprensione delle principali reazioni chimiche che portano alla sintesi di agenti terapeutici.

Prerequisiti

Chimica Organica, Chimica Farmaceutica, Biochimica, Fisiologia, Farmacologia

Contenuti dell'insegnamento

1) Struttura dei recettori
- legame recettore/molecola di interesse
- inibizione recettoriale
- Analisi approfondita di particolari classi recettoriali comuni in chimica Farmaceutica
2) I recettori nucleari
- Classificazione
- Struttura
- Basi molecolari
dell'attività
trascrizionale
-definizione di un ormone steroideo
- nomenclatura e struttura chimica degli ormoni steroidei
- biosintesi degli ormoni steroidei
- meccanismo d'azione degli ormoni steroidei
3) Glucocorticoidi
- Biosintesi di corticosteroidi e mineralcorticoidi
- Funzioni fisiologiche dei corticosteroidi.
- Patologie legate a secrezione anomala di corticosteroidi.
- principali corticosteroidi e Rapporto Attività Struttura.
- Corticosteroidi non steroidei
- Procedure sintetiche base per la preparazione di corticosteoidi.
- Mineralcorticoidi. Ruoli fisiopatologici e usi terapeutici
4) Ormoni sessuali femminili
- Biosintesi di estrogeni e progestinici
- Funzioni fisiologiche di progestinici
- Agenti progestinici
- Rapporto Attività Struttura progestinici
- Antagonisti dei progestinici
- La pillola anticoncezionale, cenni storici
- Degradazione di Marker
- Sintesi del noretindrone
- Estrogeni, funzioni fisiologiche e patologiche
- Estrogeni non steroidei
- Antiestrogeni: funzioni e usi terapeutici
- Inibitori aromatasi

5) Ormoni sessuali maschili
- Biosintesi del testosterone
- funzioni fisiopatologiche del testosterone
- Androgeni anabolizzanti
- Anoressia inversa
- Rapporto Attività Struttura degli Androgeni
- Principali androgeni anabolizzanti a nucleo steroideo
- Androgeni non steroidei
- Antiandrogeni
6) Iperlipoproteinemie e malattie cardiovascolari
- il colesterolo e gli altri lipidi plasmatici
- biosintesi del colesterolo
-lipoproteine
- iperlipoproteinemie
- Sindrome metabolica
- Obesità
- Farmaci contro l’obesità e per le iperlipidemie
- Inibitori dell'HMG-CoA reduttasi (Statine)
- Insulina e diabete
- Farmaci per il trattamento del diabete
7) Acidi colici
- Biosintesi acidi biliari.
- Funzioni fisiopatologiche degli acidi colici
- Struttura degli acidi biliari e interazione con FXR
- Acido obeticolico
- Altri agonisti FXR
Saranno presentate e commentate le sintesi delle seguenti molecole
- Ezetimibe
- Fluvastatina
- Rosiglitazone
- Degradazione di Marker
- Noretindrone
- Estrogeno
- Tamossifene
- Nandrolone
- Testosterone
- Finasteride
- Acido Obeticolico
- Cortisone e corticosteroidi

Programma esteso

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Bibliografia

Gragam L. Patrick,
Chimica Farmaceutica,
III edizione Edises

Metodi didattici

Contestualmente con l’emergenza coronavirus, il corso verrà svolto attraverso l’erogazione di lezioni in modalità blended. Le lezioni frontali saranno effettuate in aula previa prenotazione, e simultaneamente con la possibilità di fruire le lezioni anche a distanza in modalità sincrona via TEAMS. L’interazione con gli studenti sarà possibile grazie alle domande del docente.
Ciascuna lezione rappresenta un’unità di modulo didattico, in cui, per ciascun argomento, vengono proposte allo studente le basi per acquisire conoscenza e capacità di comprensione, e per applicare la conoscenza e la capacità di comprensione al problema trattato nell'unità di modulo didattico
I materiali didattici saranno disponibili su Elly. Essi saranno costituiti da Slides delle lezioni e articoli scientifici di varia natura.

Modalità verifica apprendimento

La Valutazione sommativa degli apprendimenti è effettuata tramite interrogazioni orali a distanza fino a quando, in ottemperanza alla normativa vigente, l’emergenza coronavirus sarà dichiarata terminata ed il distanziamento sociale non sarà più reso necessario.
l'esame consterà di domande aperte da commentare, di scrittura delle molecole contenute nel programma del corso, e di almeno una sintesi tra quelle riportate, Inoltre, in alcuni casi le domande prevederanno il disegno o la scrittura di strutture di interesse o di meccanismi di reazione.
A ciascuna riposta verrà attributo un punteggio
L'esame si intende superato se il voto sarà uguale o superiore a 18/30.

Altre informazioni

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