Obiettivi formativi
Il corso si prefigge di fornire agli studenti le basi molecolari per la comprensione dell'interazione tra macromolecole biologiche e ligandi, con particolare riferimento ai principali bersagli farmacologici.
Prerequisiti
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Contenuti dell'insegnamento
Definizione di farmaco e di bersaglio farmacologico
Proprietà di legame delle proteine
Gli enzimi come bersaglio di farmaci
La terapia dell’HIV e i FANS come esempi dell’impiego di inibitori enzimatici in terapia
I recettori come target di farmaci
I recombinant drugs
Programma esteso
• Definizione di farmaco e di bersaglio farmacologico
• Proprietà di legame delle proteine
• Catalisi enzimatica
• I recettori intracellulari
• Recettori associati alle proteine G (GPCRs)
• Recettori ad attività Tyr-chinasica intrinseca
• I recettori associati a tirosina chinasi
• I recettori ad attività guanilato-ciclasica
• L’inibizione enzimatica nella scoperta di farmaci:
o Enzimi come bersaglio di farmaci: razionale della loro inibizione
o Inibitori reversibili
o Inibitori irreversibili
o Inibitori tight-binding e slow-binding
o I FANS
o L’inibizione enzimatica nella terapia dell’HIV
• Recombinant drugs:
o Principi generali della produzione di farmaci ricombinanti
o Farmaci ricombinanti prodotti in E. coli
o Farmaci ricombinanti prodotti in lievito
o Farmaci ricombinanti prodotti in CHO
o Farmaci ricombinanti prodotti in cellule di pianta
o Farmaci ricombinanti prodotti in organismi transgenici
Bibliografia
Materiale fornito dal docente scaricabile dal Portale Elly contenente copie delle
diapositive e articoli scientifici selezionati.
David L. Nelson, Michael M. Cox
I PRINCIPI DI BIOCHIMICA DI LEHNINGER 5 ed, ZANICHELLI
Copeland R. Evaluation of enzyme inhibition in drug discovery, Wiley.
Metodi didattici
Gli argomenti del corso verrano affrontati mediante lezioni orali integrati con ausili informatici e visite ai laboratori
Modalità verifica apprendimento
Durante il corso sono previste 2 prove scritte in itinere, il cui esito positivo comporta il superamento del modulo con votazione che sarà una media delle due prove. In alternativa l’accertamento del raggiungimento degli obiettivi previsti dal corso prevede un esame orale contestualmente al modulo di Chimica Fisica Biologica nelle sessioni d’esame.
Altre informazioni
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